胰激肽原酶

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胰激肽原酶

药物别名:舒血管素、保妥汀、胰激肽释放酶、血管舒缓素、激肽释放酶、TPK、Kallidinogenase、Pancreate Kallikrein、Padutin、Kallikrein

一级分类: 神经系统药物
二级分类: 脑血管扩张药物
三级分类: 其他
药物别名: 舒血管素、保妥汀、胰激肽释放酶、血管舒缓素、激肽释放酶、TPK、Kallidinogenase、Pancreate Kallikrein、Padutin、Kallikrein
药物剂型:
肠溶片:56U。
药理作用: 存在于哺乳动物胰腺等器官及尿液分泌物中,是激肽体系中的一个组成部分,属蛋白水解酶类。有扩张血管、改善血液循环和微循环以及防止血栓形成的作用。其作用机制是由于本品能降解激肽原,生成激肽,直接作用于小血管和毛细血管,使其扩张,在扩张血管的同时,改善血管的通透性和血液流量。另外,还可能通过缓激肽和组胺多肽对血栓烷B2(TXB2)的负反馈,抑制钙离子的凝血时间,促使血管内皮细胞产生PGIa,抑制血小板效应,以防止凝血。通过激活纤溶酶原变为纤溶酶,以提高纤溶活性,降低血浆中纤维蛋白含量,有利于防止血栓形成。此外,本品对降低血压、肾血管阻力、心肌耗氧量有较好作用;对心肌细胞缺氧缺糖性损伤有保护作用,对增强心肌收缩力、改善心功能、改善微循环、增加血液流量等也有一定作用。
药动学: 健康成年人口服3片(56U)后,用酶免疫法测定其达峰时间为4h,t1/2为7h左右。用131Ⅰ标记的胰激肽释放酶经小白鼠十二指肠给药,测定其在动物体内的吸收、分布、代谢情况,结果表明:药物在肠管壁吸收,给药24h后,肝、肾脏器的分布浓度达最高峰,测得尿中的浓度比血浆高出2倍,提示本品通过肾脏排泄。
适应证: 可用于多种心、脑血管病变,如原发性高血压、动脉硬化、冠状动脉粥样硬化性心脏病脑动脉硬化、脑血栓、视网膜供血障碍以及周围血管病变等。近来研究发现,本品可用于防止糖尿病微血管病变及早期糖尿病性肾病(有较好的治疗效果,可减少尿清蛋白的排出量)。国外有临床资料提示,本品可增加精子的活性及生成数量,对治疗某些男性不育症有一定的疗效。
禁忌证:脑出血或其他出血倾向者禁用。
注意事项: 注意本品过敏反应。
不良反应: 是从猪胰腺中提取的蛋白水解酶,为一种内源性药物,不良反应甚少。用药期间偶见头昏、乏力等反应。极个别患者可出现皮疹,对症处理后消失。
用法用量: 口服:每次1~2片,每天3次,如效果不显著,可增至每次2~4片。本药宜空腹或饭前吞服。
药物相应作用: 1.与胰蛋白酶不能同时使用;2.与血管紧张素转换酶抑制剂合用时有协同作用。
专家点评: 本品具有扩张血管、改善血液循环、降低血压等作用。适用于闭塞性动脉内膜炎、闭塞性血栓性血管炎、手足发麻等。此外,本品对心肌耗氧量有较好作用,对心肌细胞缺氧缺糖性损伤有保护作用,对增强心肌收缩力、改善心功能、改善微循环、增加血液流量等也有一定作用。
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